Никотиновая кислота: состав, взаимодействие с другими препаратами

Никотиновая кислота представляет собой жизненно важный витамин, поступление которого абсолютно необходимо всем людям, в том числе здоровым. Препарат выпускают в виде инъекций и таблеток. Он используется для профилактики и лечения атеросклероза, нарушения мозгового кровообращения, колита, гастрита с пониженной кислотностью и других опасных патологий.

Состав и другие характеристики

Никотиновая кислота (также витамин PP или витамин В3) выпускается в виде таблеток (по 50 мг действующего вещества в каждой) и инъекций для уколов (водный раствор концентрации 0,1%). Таблетки выпускают в упаковках по 10 или 50 штук, инъекции – в стеклянных ампулах.

Витамин B3 способствует расширению сосудов, снижению уровня холестерина и липидов. Является незаменимым, жизненно важным веществом, которое участвует во многих обменных процессах и участвует в поддержании гомеостаза (постоянства внутренней среды).

Препарат продается в аптеках, отпускается только при наличии рецепта. Хранить можно в обычных условиях (комнатная температура, умеренная влажность, вдали от солнечных лучей). Срок годности составляет 5 лет для раствора и 4 года для таблеток.

Симптомы дефицита[править | править код]

Дефицит никотиновой кислоты ведет к развитию пеллагры. При пеллагре страдают в основном кожа, ЖКТ и ЦНС. Триаду симптомов — дерматит, диарея и деменция — нередко называют синдромом трех Д. В настоящее время пеллагра чаще всего наблюдается при алкоголизме, белковоэнергетической недостаточности и дефиците многих витаминов. Вначале эритема, напоминающая солнечный ожог, появляется на тыльной стороне рук. Позднее поражаются другие открытые части тела (лоб, шея и ноги). Затем повреждения могут распространяться шире. Для пеллагры характерна симметричность очагов поражения кожи, которая иногда темнеет, слущивается и покрывается рубцами.

Поражения ЖКТ проявляются главным образом стоматитом, энтеритом и поносом. Язык приобретает ярко-красный цвет, распухает и иногда изъязвляется. Усиливается слюноотделение и увеличиваются слюнные железы. Часто возникают тошнота и рвота. Иногда, даже в отсутствие поноса, возникает стеаторея. Понос, если он есть, часто рецидивирует, и стул может быть водянистым и даже кровавым.

Поражение ЦНС проявляется головной болью, головокружением, бессонницей, депрессией и нарушением памяти. В тяжелых случаях могут наблюдаться бред, галлюцинации и деменция. Нарушается проводимость по двигательным и чувствительным нервам. При лабораторном исследовании обычно находят макроцитарную анемию, гипоальбуминемию и гиперурикемию.

О степени дефицита никотиновой кислоты пытались судить по экскреции ее метилированных производных (в частности, N-метилникотинамида) с мочой, однако этот показатель оказался ненадежным, как и уровень никотинамида в крови или моче. Основой для диагноза в большинстве случаев остаются клинические проявления в сочетании с эффектом экзогенного никотинамида.

Для чего назначают уколы никотиновой кислоты

Никотиновую кислоту показано принимать в целях профилактики авитаминоза, связанного с недостаточным поступлением витамина В3. Средство рекомендуется для профилактики и лечения таких заболеваний:

• атеросклероз;
• ишемия сосудов головного мозга;
• полиневропатия диабетического типа;
• колиты, энтероколиты;
• язвы трофические;
• долго незаживающие раны;
• болезнь Рейно;
• невропатия лицевого нерва;
• спазмы мочеточников, желчевыводящих протоков.

Биологическая роль витамина В3 в организме человека

Витамин В3 отвечает за переход пищи в энергию, тем самым облегчая работу ферментов. Он является главным компонентом в коферментах NAD и NADP, которые принимают участие в обменных процессах, протекающих на клеточном уровне.

Витамин В3 играет немаловажную роль в процессе воспроизведения и репликации ДНК. Также он принимает непосредственное участие в передачи сигналов между клетками, а еще выступает в качестве антиоксиданта.

[Видео] Самый полный обзор витамина В3. Тонкости, детали:

Противопоказания к применению

Никотиновая кислота имеет мало противопоказаний. Витамин В3 не рекомендуется принимать при наличии таких патологий:

• серьезные нарушения работы печени;
• инсульт;
• повышенная чувствительность;
• кровотечения;
• язвенная болезнь на стадии обострения;
• дети до 2 лет;
• гиперурикемия;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• подагра.

Содержание витамина В3/РР в продуктах питания

Большинство людей даже не догадываются, в каких продуктах содержится никотиновая кислота. Преимущество по количеству витамина РР у продуктов животного происхождения:

• нежирная свинина;
• печень;
• куриная грудка;
• нежирные сорта рыбы;
• почки;
• куриные яйца;
• молочные продукты.

Получение витамина возможно и из растительной группы продуктов:

• томаты;
• картофель;
• морковь;
• арахис;
• дрожжи и т.д.

Витамином РР богаты лекарственные растения, больше всего:

• люцерна;
• шалфей;
• щавель;
• шиповник;
• корень лопуха;
• очанка;
• одуванчик и т.д.

Ниацин присутствует во всех группах продуктов, но уровень его усвояемости отличается. В чем разница? Витамины бобовых культур усваиваются организмом легко, а зерновых – тяжело. Синтез никотиновой кислоты происходит исключительно при наличии аминокислоты триптофана, которая пополняется в организме при употреблении белков животного происхождения.

Исследования доказали, что количественное определение витамина РР в продуктах питания определяется химическим, спектрофотометрическим и микробиологическим методом.

Никотиновая кислота в ампулах: побочные эффекты

Витамин В3 приводит к повышению секреции гистамина. Это может привести как к аллергическим реакциям, так и к другим побочным эффектам:

• пониженное давление;
• покраснения кожных покровов (чаще на лице и в верхней половине тела);
• жжение, покалывание;
• повышенная секреция желудочного сока;
• крапивница;
• зуд;
• прилив крови к области головы.

Если курс лечения длится несколько месяцев, могут наблюдаться и другие негативные последствия:

• нарушения функции печени;
• диарея;
• рвота;
• парестезия;
• анорексия;
• нарушение сердечного ритма;
• гипергликемия;
• пониженная толерантность к глюкозе;
• образование язв на слизистой желудка;
• повышение активности отдельных ферментов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Уколы ставят разными способами – внутривенно (медленное введение), подкожно или внутримышечно. Дозировка и метод зависят от вида заболевания:

1. Для лечения пеллагры ставят 1-2 укола внутривенно либо внутримышечно в течение 10-15 дней подряд.
2. Для лечения ишемического инсульта ставят внутримышечные или внутривенные уколы в дозировке 10-50 мг.
3. Для преодоления дефицита витамина В3 делают подкожные инъекции.

Важно!

Уколы никотиновой кислоты являются болезненными, что нормально. Если после инъекции нет покраснения, это, наоборот, является нетипичной ситуацией. Возможная причина – проблемы с кровообращением.

Таблетки принимают в разных количествах:

• для лечения пеллагры 2-4 раза в сутки по 100 мг;
• для лечения атеросклероза – 2-4 раза в сутки в количестве 2-3 г;
• для лечения дислипидемии – 2-3 раза в сутки от 50 мг и более.

Курс лечения длится от 2 до 4 недель, при необходимости по согласованию с врачом пациент проходит повторный цикл.

При существенном нарушении указанных дозировок возможен зуд, сильный прилив крови к верхней половине тела, нарушения пищеварения. В таких случаях необходима поддерживающая терапия. В крайних ситуациях пациенту следует обратиться за неотложной помощью.

Никотиновая кислота CAS номер: 59-67-6 Брутто формула: C6H5NO2 Внешний вид: порошок белого цвета, без запаха Химическое название и синонимы: Nicotinic acid, Niacin; Vitamin PP; 3-Pyridinecarboxylic acid; 3-Carboxypyridine Физико-химические свойства: Молекулярная масса 123.11 г/моль Температура плавления 234-238 ° С рН 3,4 при 10 г / л при 20 ° С Температура вспышки 193 ° C — закрытая чаша Температура воспламенения> 365 ° C Плотность 1,467 г / см3 при 20 ° C Растворимость в воде 15 г / л при 20 ° C 150 г / л при 100 ° C Коэффициент распределения: н-октанол / вода log Pow: -0,590 при 25 ° C Растворимость 12,5 г / л при 25 ° С. В этаноле. Субстанция химически стабильна при соблюдении рекомендуемых условий хранения. Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения — оксиды углерода, оксиды азота (NOx).

Описание:

Никотиновая кислота, получила свое «итальянское» название витамин – PP – preventive pallagre – (предотвращающий пеллагру) в связи с тем, что помогает справиться с заболеванием, вызывающим, собственно, дефицит Витамина B3. Отсутствие молока и яиц, мяса, дрожжей, сои и прочих продуктов богатых В3( к ним также относятся грибы, соя,фасоль,гречка и другие), нехватка незаменимой аминокислоты Триптофана, из 1 грамма которого может образоваться 17 мг никотинамида (необходимое количество витамина для потребления в сутки), заболевания желудочно-кишечного тракта (мальабсорция, персистирующие диареи и др.), онкологические заболевания, а также алкоголизм могут служить причиной к развитию гиповитаминоза В3.

Фармакологические дозы никотиновой кислоты вызывают глубокое изменение уровней различных липидов и липопротеинов в плазме. Способность никотиновой кислоты сильно увеличивать плазменную концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в последние годы привела к повышению интереса к фармакологическому потенциалу никотиновой кислоты. Появляется все больше доказательств того, что никотиновая кислота сама по себе или в дополнение к препаратам, снижающим уровень холестерина ЛПНП, может снизить прогрессирование атеросклероза и снизить риск сердечно-сосудистых событий. Однако клиническое использование никотиновой кислоты затруднено безвредными, но неприятными побочными эффектами, особенно сильной вазодилатацией кожи. Недавнее открытие связанного с G-белком рецептора GPR109A (HM74A или PUMA-G) в качестве рецептора никотиновой кислоты позволило лучше понять механизмы, лежащие в основе метаболического и сосудистого действия никотиновой кислоты. На основе недавнего прогресса в понимании фармакологических эффектов никотиновой кислоты разрабатываются новые стратегии для лучшего использования фармакологического потенциала никотиновой кислоты. Новые лекарственные средства, действующие через рецептор никотиновой кислоты, или родственные рецепторы, а также новые сопутствующие лекарственные средства, которые подавляют нежелательные эффекты никотиновой кислоты, скорее всего, будут представлены в качестве новых терапевтических вариантов при лечении дислипидемии и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение:

Никотиновая кислота активно используется в качестве фармацевтических средств при лечении авитаминоза витамина PP, атеросклерозах, болезни Рейно (вазоспастическое заболевание с поражением мелких концевых артерий и артериол), язвах, инфекционных заболеваниях, мигренях, нарушениях мозгового кровообращения, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, стенокардии, болезни Хартнупа ( проявляющаяся невозможностью усваивать триптофан и другие аминокислоты). Выпускается никотиновая кислота в форме инъекционных растворов, в таблетируемой форме и других.

Получение:

Никотиновую кислоту, которую можно использовать в пищевых продуктах и ​​лекарственных средствах, можно получить химическим синтетическим способом или биологическим способом. Химический синтез никотиновой кислоты обычно осуществляют путем окисления с использованием 3-пиколина в качестве окислительного катализатора. В частности, 2-метилпентандиамин (MPDA) подвергают гипертермической реакции (от 280 до 360 ° С) с помощью катализатора для синтеза 3-пиколина, а затем 3-пиколин подвергают аммоксидированию с получением 3-цианопирина, который затем гидролизуют до образования ниацинамид или никотиновой кислоты. Один из биологических способов получения никотиновой кислоты включает стадию получения культурального раствора, содержащего хинолиновую кислоту, путем инкубации микроорганизма, обладающего способностью продуцировать хинолиновую кислоту, и стадию добавления кислоты к культуральному раствору и проведение реакции декарбоксилирования.

Биологическое производство никотиновой кислоты осуществляется главным образом посредством двух путей. Первый путь представляет собой способ получения хинолиновой кислоты из триптофана в качестве исходного материала, а затем биологически синтезирует никотиновую кислоту из хинолиновой кислоты, а другой представляет собой путь получения хинолиновой кислоты из аспарагиновой кислоты в качестве исходного материала и затем биологического синтеза никотиновой кислоты из хинолиновой кислоты. Вообще, эукариоты биологически синтезируют никотиновую кислоту из триптофана в качестве исходного материала, в то время как прокариоты используют путь для синтеза никотиновой кислоты из аспарагиновой кислоты в качестве исходного материала в качестве основного пути. Оба пути включают хинолиновую кислоту в качестве промежуточного соединения и синтезируют никотиновую кислоту под действием хинолинат-фосфорибозилтрансферазы (nadC), никотинат-мононуклеотид-аденилат-трансферазы (nadD), NAD-синтетазы (nadE), NMN-аденилаттрансинказин-нуклеиназы (nadin-n-nacin) из (nadN) нуклеиновой кислоты (nadin-n-nacin) nin (nadin) nacin-n-nacin (nin-n-nacin) nin (n-n-nacin) nacin (n-n-n-nin-nin-n-nin) пиназина).

Действие на организм:

Сам по себе, как и большинство витаминов, В3 не проявляет активности в организме. Только после превращения в свои коферментные формы PP начинает играть роль одного из важнейших элементов биохимических реакций в клетке. Всасываясь в вентральном отделе желудка и верхнем отделе двенадцатиперстной кишки, он разносится по телу и распространяется главным образом в печени, почках и жировой ткани. Далее под действием ферментов преобразуется в никотинамидадениндинуклеотид (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ), в чьи функции входит перенос гидрид иона водорода в окислительно-восстановительных реакциях. Таким образом, НАД и НАДФ, являясь активным центром дегидрогеназ, помогают метаболизму жиров, белков и углеводов. Помимо того, что принимает НАДФ и НАД непосредственное участие в производстве дезоксирибонуклеотидов, также помогают репарации ДНК («сшивке» ДНК) при ее разрыве, обладает антиоксидантным свойством и ингибирует некоторые процессы окисления (в цикле трикарбоновых кислот, например).

Никотиновая кислота (ниацин) давно используется для лечения липидных расстройств и сердечно-сосудистых заболеваний. Ниацин благоприятно влияет на аполипопротеин (апо) B-содержащие липопротеины (например, липопротеины очень низкой плотности [ЛПОНП], липопротеины низкой плотности [ЛПНП], липопротеины ) и увеличивает апо AI-содержащие липопротеины (липопротеины высокой плотности [ ЛПВП]). Недавно новые открытия расширили понимание механизма действия ниацина и поставили под сомнение старые концепции. Появляются новые данные о том, как ниацин влияет на метаболизм триглицеридов (ТГ) и апо В-содержащих липопротеинов в печени. А также влияет на метаболизм апо AI и ЛПВП, и как он влияет на сосудистые противовоспалительные явления, специфический рецептор ниацина в адипоцитах и ​​иммунных клетках, как ниацин вызывает прилив крови, и характеристику системы транспорта ниацина в клетках печени и кишечника. Новые данные указывают на то, что ниацин прямо и неконкурентно ингибирует фермент диацилглицерол-ацилтрансферазу-2 гепатоцитов, ключевой фермент для синтеза ТГ. Ингибирование синтеза ТГ ниацином приводит к ускоренной внутриклеточной деградации апо B в печени и уменьшению секреции частиц VLDL и LDL. Предыдущие кинетические исследования на людях и недавние находки in vitro на клеточных культурах показывают, что ниацин замедляет главным образом катаболизм в печени апо A-I (по сравнению с апо A-II), но не опосредует рецептор BI, опосредованный сложными эфирами холестерина, опосредованными BI-рецептором. Снижение катаболизма ЛПВП-апо-А-1 ниацином объясняет увеличение периода полувыведения ЛПВП и концентраций субфракций липопротеина-А-I ЛПВП, которые усиливают обратный транспорт холестерина. Исходные данные свидетельствуют о том, что ниацин, ингибируя поверхностную экспрессию в гепатоцитах β-цепи аденозинтрифосфатсинтазы (недавно зарегистрированный рецептор HDL-apo A-I), ингибирует удаление HDL-apo A-I. Недавние исследования показывают, что ниацин увеличивает окислительно-восстановительное состояние эндотелиальных клеток сосудов, что приводит к ингибированию окислительного стресса и сосудистых воспалительных генов, ключевых цитокинов, участвующих в атеросклерозе. Приток ниацина происходит в результате стимуляции простагландинов D2 и E2 подкожными клетками Лангерганса через G-белок-связанный рецептор 109A-рецептор ниацина. Хотя снижение мобилизации свободных жирных кислот из жировой ткани через рецептор, связанный с G-белком 109А, рецептор ниацина 109А является широко предполагаемым механизмом ниацина для снижения ТГ, физиологически и клинически, этот путь может быть лишь незначительным фактором при объяснении липидного эффекта ниацина.

Токсикологические данные:

LD50 при оральном применении, крыса — 7000 мг / кг

LD50 при нанесении на кожу, крыса -> 2.000 мг / кг

LD50 Внутрибрюшинно — крыса — 730 мг / кг

LD50 Подкожно — крыса — 5 000 мг / кг

Взаимодействие с другими препаратами

Витамин PP усиливает действие препаратов с вазоактивным действием, что может привести к снижению артериального давление. Не рекомендуется одновременный прием с скевестрантами желчных кислот – их следует использовать с разницей минимум 1 час.

Никотиновая кислота может привести к гипергликемии, поэтому пациентам следует контролировать уровень сахара в крови. В случае одновременного приема с «Амлодипином» и «Аторвастатино» может усилиться риск развития миопатии. Также витамин PP не рекомендуется использовать вместе с витамином С.

Стоит учесть, что одновременный прием с никотиновой кислотой снижает эффективность таких препаратов:

• «Гликвидон»;
• «Репаглинид»;
• «Инсулин Лизпро»;
• «Фенобарбитал»;
• «Метформин»;
• «Глипизид».

Признаки избытка и недостатка ниацина в организме

Взрослому человеку для поддержания уровня витамина В3 в норме рекомендовано употреблять 20 мг вещества в сутки. Для детей объем устанавливается от 6 мг в зависимости от возраста. Юноши переходного возраста нуждаются в повышенном количестве никотиновой кислоты, в отличие от девушек.

Женщины в периоды беременности и лактации, выступающие спортсмены употребляют витамин РР в количестве 25 мг в сутки.

В зависимости от питания, употребления пищевых добавок, в организме может быть как дефицит, так и передозировка веществом. Реакция на препарат отдаленно напоминает аллергию, поэтому польза и вред «никотинки» регулярно обсуждаются на форумах и чатах.

Симптоматика избытка витамина В3/РР:

• ухудшение работы пищеварительного тракта;
• отсутствие аппетита;
• тошнота;
• слабость;
• диарея;
• мышечная боль;
• нарушения сна;
• галлюцинации.

Недостаток витамина В3/РР проявляется ухудшением состояния организма:

• проблемы с кожей (покраснения, высыпания, шелушение, дерматит и т. д.);
• тахикардия;
• пониженный уровень сахара в крови;
• болезненные ощущения в верхних и нижних конечностях;
• слабость.

Чтобы пополнить запас никотиновой кислоты, добавьте в привычный рацион продукты с повышенным содержанием вещества. Несмотря на кулинарную обработку (жарка, сушка, консервирование), 90% витамина остается в целостности. Подробнее о группе продуктов с повышенным уровнем ниацина расскажем чуть ниже.

Передозировка витамином РР не несет опасность для здоровья человека. Тестирования показали, что негативные симптомы в виде головокружения, покраснений кожи в области головы, онемения в большинстве случаев проявляются после употребления витамина на голодный желудок.

В лечебных целях никотиновая кислота вводится внутривенно, в таком случае может резко снизиться артериальное давление, во избежание падения инъекции лучше проводить сидя или лежа. Через некоторое время процессы нормализуются, побочные эффекты исчезнут.

Самостоятельно употреблять никотиновую кислоту не стоит, поскольку это лекарственный препарат, который назначает врач.

При длительном употреблении средства возможны следующие симптомы:

• ухудшение аппетита;
• постоянные боли в голове;
• изменение цвета мочи;
• желтоватый цвет кожи;
• дистрофия печени.

Чтобы избежать негативных последствий, следует ответственно подойти к употреблению препарата. Параллельно с никотинамидом будет полезно принимать метионин и липотропные средства. Продукты, содержащие повышенное количество метионина:

• творог;
• мясо;
• рыба;
• яйца;
• сыр.

Никотиновая кислота – безвредный витамин при применении в разумных пределах, однако не всем можно его употреблять. Противопоказания относительно приема витамина РР четко прописаны в инструкции: заболевания печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, подагра; с осторожностью – гипертония и атеросклеротические поражения сосудов.

Это далеко не все, чем полезен витамин В3.

Особые указания

Никотиновая кислота помогает не только в борьбе с атеросклерозом, но также укрепляет иммунитет человека. По некоторым данным повышенная концентрация препарата может остановить развитие ВИЧ и некоторых бактериальных инфекций.

Стандартная суточная потребность в витамине В3 составляет 16-28 мг для мужчин и 14-20 мг для женщин. При этом дозировка может быть увеличена для людей, работа которых связана с умственной деятельностью и повышенными физическими нагрузками. Особая потребность в никотиновой кислоте наблюдается и у беременных женщин, а также во время кормления грудью.

В норме витамин PP благотворно воздействует на сердечно-сосудистую, нервную и пищеварительную систему. Также есть данные о том, что вещество препятствует зарождению раковых клеток. Поэтому его поступление абсолютно необходимо для каждого человека, особенно с дефицитом витамина В3.

Витамин В3/РР при беременности

В гинекологии никотиновая кислота применяется для устранения предменструального синдрома, в качестве средства борьбы со спазмом и сильными кровотечениями. Витамин В3/РР положительно влияет на организм, однако до сих пор нет исследований, четко указывающих, можно ли женщинам принимать никотиновую кислоту в период беременности.

Инструкция по применению к препарату гласит, что в период беременности и лактации витамин не употребляется. Но вещество входит в состав витаминных комплексов для будущих мам.

Никотиновую кислоту назначают беременным женщинам и кормящим мамам в следующих случаях:

• многоплодная беременность;
• патологические процессы в печени, спровоцированные беременностью;
• зависимость матери от никотина и некоторых лекарственных препаратов;
• аномальное функционирование плаценты.

Самостоятельно принимать витамин РР при беременности без назначения врача категорически запрещается. Передозировка может негативно сказаться на развитии плода. При грудном вскармливании принимать витамин можно только в том случае, если он не противопоказан для грудничка.

При контролируемом употреблении никотиновой кислоты у будущей мамы уменьшаются спазмы, улучшается циркуляция крови. При кислородном голодании плода ниацин налаживает обменный процесс и устраняет фетоплацентарную недостаточность. Антигипоксант в небольших дозах обеспечивает поступление к плоду нужного количества кислорода.

Во время беременности никотиновую кислоту назначают для разжижения крови, чтобы избежать образования тромбов. В данном случае витамин В3 выступает профилактикой преждевременных родов и возможных осложнений.

Дефицит никотиновой кислоты в организме будущей мамы проявляется не только выпадением волос, сухостью кожи, но и негативно сказывается на психоэмоциональном состоянии женщины. Научные данные о перемене настроения беременных женщин от веселой хохотушки до депрессивной девы подтвердили, что причиной этого явления может быть нехватка витамина РР.